Alirocumab hoạt động bằng cách ức chế protein PCSK9.[7] PCSK9 liên kết với thụ thể lipoprotein mật độ thấp (LDLR) (đưa cholesterol ra khỏi lưu thông), và sự gắn kết đó dẫn đến thụ thể bị suy giảm, và cholesterol LDL ít bị loại bỏ khỏi lưu thông. Ức chế PCSK9 ngăn chặn thụ thể bị suy thoái, và thúc đẩy loại bỏ cholesterol LDL khỏi lưu thông.[8]

Sau khi tiêm alirocumab dưới da, sự ức chế tối đa của PCSK9 miễn phí xảy ra trong vòng 4 đến 8 giờ và có thời gian bán hủy rõ rệt từ 17 đến 20 ngày. Sự ức chế phụ thuộc vào liều. Kháng thể được phân phối thông qua tuần hoàn, và nó được loại bỏ ở nồng độ thấp bằng cách liên kết với mục tiêu của nó, và ở nồng độ cao hơn thông qua con đường phân giải protein.[4]